1.
Leflunomid ist ein Pyrimidinsynthesehemmnis, das der Klasse gehört DMARD (krankheitsmodifizierende Antirheumatikadroge) von Drogen, die chemisch und pharmakologisch sehr heterogen sind. Leflunomid wurde durch FDA und in vielen anderen Ländern (z.B., Kanada, Europa) im Jahre 1999 genehmigt.
2. ist Leflunomid ein Pyrimidinsynthesehemmnis anzeigte in den Erwachsenen für die Behandlung der aktiven rheumatoider Arthritis (RA). RA ist ein Autoimmunkrankheit, das durch hohe T-zellige Tätigkeit gekennzeichnet wird. T-Zellen haben zwei Bahnen, zum von Pyrimidinen zu synthetisieren: die Wiedergewinnungsbahnen und das de-novo-Synthese. Im Ruhezustand erfüllen t-Lymphozyten ihre metabolischen Bedingungen durch die Wiedergewinnungsbahn. Aktivierte Lymphozyten müssen ihr Pyrimidinpool 7 - 8fach, während das Purinpool nur 2 erweitert wird - zu 3fachem erweitern. Um den Bedarf an mehr Pyrimidinen zu erfüllen, aktivierte t-Zellen verwenden die Bahn de Novo für Pyrimidinsynthese. Deshalb sind aktivierte t-Zellen, die von der Pyrimidinsynthese de Novo abhängig sind, durch Leflunomid Hemmung von dihydroorotate Dehydrogenase als andere Zellarten betroffener, die die Wiedergewinnungsbahn der Pyrimidinsynthese verwenden.
3. ist Leflunomid ein Prodrug, der schnell und fast vollständig nach oraler Einnahme zu seinem pharmakologisch aktiven Stoffwechselprodukt umgewandelt wird, A77 1726. Dieses Stoffwechselprodukt ist für im Wesentlichen die Tätigkeit aller Droge in vivo verantwortlich. Der Mechanismus der Aktion von Leflunomid ist nicht völlig bestimmt worden, aber scheint, Regelung von autoimmunen Lymphozyten hauptsächlich mit einzubeziehen. Es ist vorgeschlagen worden, dass Leflunomid seine immunomodulating Effekte ausübt, indem es die Expansion der aktivierten autoimmunen Lymphozyten über Störungen mit Zellzyklusweiterentwicklung verhindert. In-vitrodaten zeigen an, dass Leflunomid Zellzyklusweiterentwicklung behindert, indem es dihydroorotate Dehydrogenase hemmt (ein mitochondrisches Enzym mit einbezogen in des Pyrimidinribonucleotiduridin-Monophosphats de Novo Synthese (Hinterteil)) und haben antiproliferative Tätigkeit. Menschliche dihydroorotate Dehydrogenase besteht aus 2 Gebieten: ein α/β-barrel Gebiet, das den aktiven Standort enthalten und ein α-schraubenartiges Gebiet, das einen Tunnel bildet, der zu den aktiven Standort führt. Bindungen A77 1726 zum hydrophoben Tunnel an einem Standort nahe dem flavin Monokleotid. Hemmung von dihydroorotate Dehydrogenase durch A77 1726 verhindert Produktion des Hinterteils durch die Bahn de Novo; solche Hemmung führt zu verringerte Hinterteilniveaus, verringerte DNA- und RNS-Synthese, Hemmung der Zellproliferation und Zyklusfestnahme der Zellen G1. Es ist durch diese Aktion, dass Leflunomid autoimmune T-zellige starke Verbreitung und Produktion von Autoantibodies durch b-Zellen hemmt. Da Wiedergewinnungsbahnen erwartet werden, um die Zellen zu stützen, die in der Phase G1 festgenommen werden, ist die Tätigkeit von Leflunomid eher als cytotoxisch zytostatisch. Andere Effekte, die aus verringerten Hinterteilniveaus resultieren, umfassen Störung mit Adhäsion von aktivierten Lymphozyten zu den synovial endothelial Gefäßzellen und erhöhte Synthese von immunosuppressiven cytokines wie Umwandlungswachstumsfaktor-β (TGF-β). Leflunomid ist auch ein Tyrosinkinasehemmnis. Tyrosinkinasen aktivieren das Signalisieren von den Bahnen, die zu DNA-Reparatur, -Apoptosis und -Zellproliferation führen. Hemmung von Tyrosinkinasen kann zur Behandlung von Krebs helfen, indem sie Reparatur von Tumorzellen verhindert.
4. Das aktive Stoffwechselprodukt wird durch weiteren Metabolismus und folgende Nierenausscheidung sowie durch direkte Gallenausscheidung beseitigt. In einer 28 Tagesstudie der Drogenbeseitigung (n=3) unter Verwendung einer Einzeldosis des radioaktiven Mittels, wurde ungefähr 43% der Gesamtradioaktivität im Urin beseitigt und 48% wurde in den Rückständen beseitigt. Es bekannt nicht, ob Leflunomid in der menschlichen Milch ausgeschieden wird. Viele Drogen werden in der menschlichen Milch ausgeschieden, und es gibt ein Potenzial für ernste negative Reaktionen in Pflegekindern von Leflunomid.
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