BESCHREIBUNG

Marbofloxacin ist ein antibakterielles Mittel des synthetischen Breitspektrums von der fluoroquinolone Klasse von chemotherapeutischen Mitteln. Marbofloxacin ist die nicht-eigene Bezeichnung für 9 fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) - 7-oxo-7H-pyrido [3,2,1-ij] [4,1,2,], benzoxadiazine-6-carboxylic Säure. Die empirische Formel ist C17H19F-N4O4und das Molekulargewicht ist 362,36. Das Mittel ist im Wasser löslich; jedoch Löslichkeitsabnahmen an den alkalischen Bedingungen. Der N-Oktanol-/Wasserfachkoeffizient (wissen Sie), ist 0,835 gemessen an pH 7 und an 25°C.

Abbildung 1: Chemische Struktur von marbofloxacin

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE

Marbofloxacin wird schnell und fast vollständig vom Magen-Darm-Kanal absorbiert, welche oraler Einnahme zu gefasteten Tieren folgt. Zweiwertige Kationen bekannt im Allgemeinen, um die Absorption von fluoroquinolones zu vermindern. Die Effekte der begleitenden Fütterung auf die Absorption von marbofloxacin sind nicht bestimmt worden. (Sehen Sie Medikamenteninteraktionen.) Im Hund wird ungefähr 40% einer Munddosis von marbofloxacin unverändert im Urin ausgeschieden1. Ausscheidung in den Rückständen, auch als unveränderter Droge, ist der andere bedeutende Weg der Beseitigung in den Hunden. Zehn bis 15% von marbofloxacin wird durch die Leber in den Hunden umgewandelt.

In-vitroplasmaproteinbindung von marbofloxacin in den Hunden war 9,1% und in den Katzen war 7,3%. In der Katze wird ungefähr 70% einer Munddosis im Urin als marbofloxacin und in den Stoffwechselprodukten mit ungefähr 85% des ausgeschiedenen Materials als unveränderte Droge ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Parameter, die auf der intravenösen Dosierung bezogen wurden, wurden in einer Studie von 6 gesunden erwachsenen Spürhundhunden geschätzt und werden in Tabelle 1. zusammengefasst. Die folgende Dosierung der absoluten Lebenskraft von Mundtabletten zu den gleichen Tieren war 94%.

Marbofloxacin-Plasmakonzentrationen wurden im Laufe der Zeit in den gesunden erwachsenen folgenden einzelnen Munddosen der Spürhundhund (6 Hunde pro Dosierungsgruppe) von 1,25 mg/lb oder von 2,5 mg/lb bestimmt. Absorption von mündlich verwalteten marbofloxacin Zunahmen proportional über der Dosisstrecke 1,25 bis 2,5 mg/lb. Marbofloxacin-Plasmakonzentrationen wurden im Laufe der Zeit in 7 gesunden erwachsenen männlichen Katzen bestimmt, die einer einzelnen Munddosis von 2,5 mg/lb folgen. Die pharmakokinetischen Parameter des Plasmas, die der Munddosierung von Hunden und von Katzen folgen, werden in Tabellen 2 und 3 zusammengefasst und in der Tabelle 2., die auf der Terminalbeseitigungshalbwertszeit und dem Dosierungsabstand basiert, werden die Gleichgewichtskonzentrationen nach der dritten Dosis erreicht und werden erwartet, um ungefähr 25%, die in den Hunden größer sind und 35% zu sein, die in den Katzen als die erzielt nach einer Einzeldosis größer sind. Marbofloxacin wird weit in Hunde- Gewebe verteilt. Gewebekonzentrationen von marbofloxacin wurden in den gesunden männlichen Spürhundhunden (4 Hunde pro Zeitraum) bei 2, 18 und 24 Stunden nach einer einzelnen Munddosis (1,25 oder 2,5 mg/lb) bestimmt und werden in den Tabellen 3a und 3b zusammengefasst.

Tabelle 1: Pharmakokinetische Parameter des Durchschnitts, die intravenöser Verwaltung von marbofloxacin zu 6 erwachsenen Spürhundhunden an einer Dosierung von 2,5 mg/lb folgen.

* Sd = Standardabweichung

Tabelle 2: Pharmakokinetische Parameter des Durchschnitts, die oraler Einnahme von marbofloxacin Tabletten zu den erwachsenen Spürhundhunden an einer nominalen Dosierung von 1,25 mg/lb folgen oder
2,5 mg/lb und zu den Katzen bei 2,5 mg/lb.†

†die tatsächlichen Dosierungen des Durchschnitts, die zu den Hunden verwaltet wurden, waren 1,22 mg/lb und 2,56 mg/lb, beziehungsweise und der Durchschnitt
die tatsächliche Dosierung, die zu den Katzen verwaltet wurde, war 2,82 mg/lb.
* Sd = Standardabweichung

Abbildung 2: Folgende einzelne orale Einnahme der Durchschnittplasmakonzentrationen (µg/mL) von marbofloxacin zu den erwachsenen Spürhundhunden an den Dosierungen von 1,25 mg/lb oder von 2,5 mg/lb.

* sehen Sie Tabelle 4 im Mikrobiologieabschnitt für MIC-Daten.

Abbildung 3: Folgende einzelne orale Einnahme der Durchschnittplasmakonzentrationen (µg/mL) von marbofloxacin zu den erwachsenen Katzen an einer Dosierung von 2,5 mg/lb.

* sehen Sie Tabelle 5 im Mikrobiologieabschnitt für MIC-Daten.

Tabelle 3a: Gewebeverteilung, die einer einzelnen oralen Einnahme von marbofloxacin Tabletten zu den erwachsenen Spürhundhunden an einer Dosierung von 1,25 mg/lb* folgt.

* Sd = Standardabweichung

Tabelle 3b: Gewebeverteilung, die einer einzelnen oralen Einnahme von marbofloxacin Tabletten zu den erwachsenen Spürhundhunden an einer Dosierung von 2,5 mg/lb folgt.

* Sd = Standardabweichung

LAGERBEDINGUNGEN

Speicher unter 30°C (86°F).

WIE GELIEFERT

Zeniquin-Tabletten sind in den folgenden Stärken von marbofloxacin und Flaschengrößen verfügbar:

mg 25 zählte die Tabletten, die in den Flaschen geliefert wurden, die 100 oder 250 Tabletten enthalten
mg 50 zählte die Tabletten, die in den Flaschen geliefert wurden, die 100 oder 250 Tabletten enthalten
mg 100 zählte die Tabletten, die in einer Flasche mit 50 Tabletten geliefert wurden
mg 200 zählte die Tabletten, die in einer Flasche mit 50 Tabletten geliefert wurden