Fluorchinolone werden zur Behandlung von tiefen und oberflächlichen Hautinfektionen, Harnwegsinfektionen bei Hunden, Haut- und Weichteilinfektionen bei Katzen,akute Infektionen der oberen Atemwege.
Wird bei Infektionen der Atemwege, des Verdauungstraktes, der Harnwege und der Haut angewendet, die durch empfindliche Bakterien bei Rindern, Schweinen, Hunden und Katzen verursacht werden.Auch bei Mastitis bei Rindern und Schafen und bei Schweine-Mastitis - Hysteritis - Agalaktiasyndrom ist eine Weißblattwirkung zu beobachten.
Mbofloxacin ist ein neuartiges Fluorchinolon-Antibiotikum, das das Wachstum von Bakterien hemmt, indem es DIE DNA-Transkriptase von Bakterien hemmt, und antibakterielle Wirkungen auf Gram-negative Bakterien hat.Gram-positive Bakterien und Mycoplasma.Mbofloxacin kann durch orale und injizierbare Verabreichung mit geringer Toxizität gut absorbiert werden.
Pharmakodynamik: breites antibakterielles Spektrum und starke antibakterielle Wirkung.Die MIC90 der meisten Enterobacter, Pasteurella multocide, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus und Staphylococcus intermediatus betrug 0,08-0.28, 0.04, 0.94, 0, 2 bzw. 0, 23 μg/ml, die mit Enrofloxacin und Ciprofloxaci vergleichbar waren.Die MIC90 von Pasteurella multocide, Pasteurella hemolyticus, Haemophilus comatose und Mycoplasma betrug 0.02, 0.17, 0,03 bzw. 0,48 μg/ml.Dieses Arzneimittel ist resistent gegen folgende Arzneimittel wie Erythromycin, Lincomycin, Chlomphenicol, Doxycyclin, Sulfonamid.
Tabelle 1: Durchschnittliche pharmakokinetische Parameter nach intravenöser Gabe von Marbofloxacin an 6 erwachsene Beagle Hunde in einer Dosierung von 2, 5 mg/lb.
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Parameter
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Schätzung ± SD* n=6
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Gesamtkörperfreiheit (mL/h•kg)
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94 ± 8
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Volumen der Verteilung im Steady State, Vss,(L/kg)
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1.19 ± 0.08
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AUC0-inf(μg•h/mL)
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59 ± 5
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Halbwertszeit der endgültigen Plasma-Elimination, t1 / 2(h)
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9.5 ± 0.7
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* SD = Standardabweichung
Tabelle 2: Durchschnittliche pharmakokinetische Parameter nach oraler Gabe von Marbofloxacin-Tabletten an erwachsene Beagle-Hunde in einer Nenndosis von 1,25 mg/lb oder
2.5 mg/lb und bei Katzen bei 2,5 mg/lb.†
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Parameter
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Hunde-Schätzung ± SD* (1,25 mg/lb) n=6
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Hunde-Schätzung ± SD* (2,5 mg/lb) n=6
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Für Katzen geschätzt ± SD* (2,5 mg/lb) n=7
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Zeit der maximalen Konzentration, Tmaximal(h)
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1.5 ± 0.3
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1.8 ± 0.3
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1.2 ± 0.6
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Höchstkonzentration, Cmax.(μg/mL)
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2.0 ± 0.2
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4.2 ± 0.5
|
4.8 ± 0.7
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AUC0-inf(μg•h/mL)
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31.2 ± 1.6
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64 ± 8
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70 ± 6
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Halbwertszeit der endgültigen Plasma-Elimination, t1 / 2(h)
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10.7 ± 1.6
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10.9 ± 0.6
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12.7 ± 1.1
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†Die durchschnittlichen tatsächlichen Dosen, die Hunden verabreicht wurden, betrugen 1,22 mg/lb bzw. 2,56 mg/lb.
Die tatsächliche Dosis, die Katzen verabreicht wurde, betrug 2,82 mg/lb.
* SD = Standardabweichung
Abbildung 2:Durchschnittliche Plasmakonzentrationen (μg/ml) nach einer Einzeldosis von Marbofloxacin bei erwachsenen Beagle-Hunden in Dosen von 1,25 mg/lb oder 2,5 mg/lb.
* Siehe Tabelle 4 inMikrobiologieAbschnitt für MIC-Daten.
Abbildung 3:Durchschnittliche Plasmakonzentrationen (μg/ml) nach einer Einmalverwendung von Marbofloxacin bei erwachsenen Katzen in einer Dosis von 2, 5 mg/lb.
* Siehe Tabelle 5 inMikrobiologieAbschnitt für MIC-Daten.
Tabelle 3a: Gewebeverteilung nach einer einmaligen oralen Verabreichung von Marbofloxacin-Tabletten an erwachsene Beagle-Hunde in einer Dosierung von 1,25 mg/lb*.
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Gewebe
|
Marbofloxacin 2 Stunden (n=4)
|
Konzentrationen 18 Stunden (n=4)
|
(μg/g ± SD) 24 Stunden(n=4)
|
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Blasen
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4.8 ± 1.1
|
2.6 ± 1.5
|
1.11 ± 0.19
|
|
Knochenmark
|
3.1 ± 0.5
|
1.5 ± 1.5
|
0.7 ± 0.2
|
|
Abfälle
|
15 ± 9
|
48 ± 40
|
26 ± 11
|
|
Halsbein
|
3.6 ± 0.5
|
1.3 ± 1.0
|
0.7 ± 0.3
|
|
Nieren
|
7.1 ± 1.7
|
1.4 ± 0.5
|
0.9 ± 0.3
|
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Lungen
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3.0 ± 0.5
|
0.8 ± 0.2
|
00,57 ± 0.19
|
|
Lymphknoten
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5.5 ± 1.1
|
1.3 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
|
Muskeln
|
4.1 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
0.7 ± 0.2
|
|
Prostata
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5.6 ± 1.4
|
1.8 ± 0.6
|
1.1 ± 0.4
|
|
Haut
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1.9 ± 0.6
|
0.41 ± 0.13
|
0.32 ± 0.08
|
* SD = Standardabweichung
Tabelle 3b: Gewebeverteilung nach einer einmaligen oralen Gabe von Marbofloxacin-Tabletten an erwachsene Beagle-Hunde in einer Dosis von 2,5 mg/lb.
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Gewebe
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Marbofloxacin 2 Stunden (n=4)
|
Konzentrationen 18 Stunden (n=4)
|
(μg/g ± SD*)(n=4)
|
|
Blasen
|
12 ± 4
|
6 ± 7
|
1.8 ± 0.4
|
|
Knochenmark
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4.6 ± 1.5
|
1.28 ± 0.13
|
0.9 ± 0.3
|
|
Abfälle
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18 ± 3
|
52 ± 17
|
47 ± 28
|
|
Halsbein
|
7.8 ± 1.1
|
2.0 ± 0.3
|
1.1 ± 0.3
|
|
Nieren
|
12.7 ± 1.7
|
2.7 ± 0.3
|
1.6 ± 0.2
|
|
Lungen
|
5.48 ± 0.17
|
1.45 ± 0.19
|
1.0 ± 0.2
|
|
Lymphknoten
|
8.3 ± 0.7
|
2.3 ± 0.5
|
20,03 ± 0.06
|
|
Muskeln
|
7.5 ± 0.5
|
1.8 ± 0.3
|
1.20 ± 0.12
|
|
Prostata
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11 ± 3
|
2.7 ± 1.0
|
2.0 ± 0.5
|
|
Haut
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3.20 ± 0.33
|
00,705 ± 0.013
|
0.46 ± 0.09
|
* SD = Standardabweichung
Mikrobiologie
Die primäre Wirkung von Fluorchinolonen besteht darin, das bakterielle Enzym DNA-Gyrase zu hemmen.Marbofloxacin ist bakterizid gegen eine Vielzahl von gramnegativen und grampositiven Organismen.. The minimum inhibitory concentrations (MICs) of pathogens isolated in clinical field studies performed in the United States were determined using National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) standards, und sind in den Tabellen 4 und 5 dargestellt.
Tabelle 4. MIC-Werte* (μg/ml) von Marbofloxacin gegen Krankheitserreger, die aus Infektionen der Haut, der Weichgewebe und der Harnwege bei Hunden isoliert wurden, die in klinischen Studien durchgeführt wurden, die 1994/ 1996 durchgeführt wurden.
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Organismus
|
Anzahl der Isolate
|
MIC50
|
MIC90
|
MIC-Bereich
|
|
Staphylococcus intermedius, auch als Staphylokokken bezeichnet
|
135
|
0.25
|
0.25
|
0.125-2
|
|
Escherichia coli
|
61
|
0.03
|
0.06
|
0.015-2
|
|
Proteus mirabilis
|
35
|
0.06
|
0.125
|
0.03-0.25
|
|
BetahemolytikumStreptokokken
(nicht Gruppe A oder Gruppe B)
|
25
|
1
|
2
|
0.5 bis 16.
|
|
Streptokokken,
Enterococcus der Gruppe D
|
16
|
1
|
4
|
0.008-4
|
|
Pasteurella multocida
|
13
|
0.015
|
0.06
|
≤ 0,008-0.5
|
|
Staphylococcus aureus (Staphylokokken)
|
12
|
0.25
|
0.25
|
0.25 zu 0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
11
|
2
|
2
|
1 bis 4
|
|
Klebsiella-Lungenentzündung
|
11
|
0.06
|
0.06
|
0.01-0.06
|
|
Pseudomonas spp.
|
9
|
**
|
**
|
0.06-1
|
|
Pseudomonas aeruginosa
|
7
|
**
|
**
|
0.25-1
|
* Die Korrelation zwischen In-vitro-Sensitivitätsdaten (MIC) und dem klinischen Ansprechen wurde nicht untersucht.
Sie ist entschlossen.
** MIC50 und MIC90 nicht berechnet wegen unzureichender Anzahl von Isolaten.
Tabelle 5: MIC-Werte* (μg/ml) von Marbofloxacin gegen aus
Infektionen der Haut und der Weichgewebe bei Katzen, die in klinischen Studien im Jahr 1995 aufgenommen wurden
und 1998.
|
Organismus
|
Anzahl der Isolate
|
MIC50
|
MIC90
|
MIC-Bereich
|
|
Pasteurella multocida
|
135
|
0.03
|
0.06
|
≤ 0,008-0.25
|
|
BetahemolytikumStreptokokken
|
22
|
1
|
1
|
0.06-1
|
|
Staphylococcus aureus (Staphylokokken)
|
21
|
0.25
|
0.5
|
0.125-1
|
|
CorynebacteriumSpp.
|
14
|
0.5
|
1
|
0.25-2
|
|
Staphylococcus intermedius, auch als Staphylokokken bezeichnet
|
11
|
0.25
|
0.5
|
0.03-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
10
|
2.0
|
2.0
|
1.0-2.0
|
|
Escherichia coli
|
10
|
0.03
|
0.03
|
0.015-0.03
|
|
BacillusSpp.
|
10
|
0.25
|
0.25
|
0.125-0.25
|
Lagerbedingungen
Aufbewahren unter 30°C (86°F).
Wie geliefert
Zeniquin-Tabletten sind in folgenden Marbofloxacin-Stärken und Flaschengrößen erhältlich:
25 mg markierte Tabletten in Flaschen mit 100 oder 250 Tabletten
50 mg markierte Tabletten in Flaschen mit 100 oder 250 Tabletten
100 mg markierte Tabletten in einer Flasche mit 50 Tabletten
200 mg markierte Tabletten in einer Flasche mit 50 Tabletten
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